Dołącz do czytelników
Brak wyników

Suplementy

2 listopada 2020

NR 5 (Październik 2020)

Technologia liposomalna – suplementacja diety witaminą C i D

23

Obecnie ze względu na sytuację epidemiologiczną dużym zainteresowaniem cieszą się witaminy odgrywające znaczącą rolę w budowaniu odporności organizmu, czyli przede wszystkim witamina C (kwas askorbinowy) i D3 (cholekalcyferol) [1]. Jak wszystkie witaminy są to substancje egzogenne, których organizm ludzki nie syntezuje w ogóle (wit. C) lub w niedostatecznym stopniu (wit. D) i muszą być one dostarczane z pożywieniem. Niestety jednak, często ich podaż w diecie jest niewystarczająca, co powoduje konieczność dodatkowej suplementacji.

POLECAMY

W przypadku witaminy D3 80% dziennego zapotrzebowania może być pokryte przez syntezę w skórze, gdzie jest ona wytwarzana z 7-dehydrocholesterolu pod wpływem promieniowania UVB, a pozostałe 20% pokrywa dieta [2]. Badania wykazują jednak, że nawet 87% Europejczyków cierpi na niedobory witaminy D3, co jest spowodowane upośledzeniem syntezy skórnej, niedostatecznym spożyciem lub zaburzeniami na szlakach metabolicznych powstawania jej aktywnej postaci [3]. 

Kolejną korzyścią z zastosowania techniki liposomalnej w lekach jest możliwość uzyskania postaci o przedłużonym uwalnianiu, gdyż zamknięty w nanomolekule lek dłużej utrzymuje się 
w krwioobiegu i zostaje z niej uwolniony w określonych warunkach, np. przy odpowiednim pH. Dodatkowo umożliwiają one selektywne dostarczenie substancji do miejsca działania, przez modyfikację zewnętrznej błony liposomów odpowiednimi ligandami specyficznymi dla konkretnych receptorów na powierzchni błon komórkowych.

W związku z tym najnowsze zalecenia rekomendują całoroczną suplementację cholekalcyferolu, także przez osoby zdrowe, przez stosowanie następujących dawek dziennych [4]:

  • Noworodki i niemowlęta: 400 j. m.;
  • Wcześniaki: 800 j. m.;
  • Dzieci od 1. do 10. roku życia: 600–1000 j. m.;
  • Młodzież od 11. do 18. roku życia: 800–2000 j. m.;
  • Osoby dorosłe: 800–2000 j. m.;
  • Seniorzy > 75. roku życia: 2000–4000 j. m.

Z kolei w przypadku witaminy C zapotrzebowanie dla osób dorosłych wynosi 1 mg/ kg masy ciała [5] i w wielu przypadkach prawidłowy sposób żywienia pokrywa je odpowiednio. Problem pojawia się jednak u osób prowadzących niezdrowy tryb życia i stosujących niezbilansowaną dietę. Ponadto na niedobory witaminy C szczególnie narażeni są palacze tytoniu, sportowcy, diabetycy, chorzy z nadciśnieniem tętniczym, pacjenci onkologiczni, a także osoby doświadczające długotrwałego stresu [6].

Głównym problemem w suplementacji opisanych witamin jest ich niska trwałość. Niestety, substancje te ulegają degradacji pod wpływem czynników zewnętrznych, zarówno tych, na które są narażone podczas produkcji i przechowywania preparatu, jak i na etapach wchłaniania, dystrybucji i metabolizmu w organizmie [1]. Rozwiązania tego problemu możemy dopatrywać się w technologii liposomalnej, która cieszy się rosnącym zainteresowaniem w dziedzinie medycyny i farmacji. Liposomy to kuliste, mikroskopijne pęcherzyki o wymiarach od 0,01 do 1 µm [7], zbudowane z jednej lub kilku podwójnych warstw fosfolipidów lub glikolipidów, tworzących otoczkę, wewnątrz której znajduje się uwodniony rdzeń. Dzięki temu mają one amfifilowy charakter, przez co mogą stanowić nośnik zarówno dla substancji aktywnych o charakterze hydrofilowym, które mogą zostać zamknięte w fazie wodnej rdzenia, jak i liofilowym, zawartych między przestrzeniami warstwy lipidowej [8].

Leki zamknięte w liposomach wykazują poprawę właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, a co za tym idzie – zwiększa się ich biodostępność [9]. Charakteryzują się one także dużą kompatybilnością, gdyż struktury te zbudowane są z tych samych składników co błony komórkowe ludzkiego organizmu [10]. Ponadto dzięki wykorzystaniu tych nanostruktur możliwe jest zmniejszenie działań niepożądanych i toksyczności leków [11].

Kolejną korzyścią z zastosowania techniki liposomalnej w lekach jest możliwość uzyskania postaci o przedłużonym uwalnianiu, gdyż zamknięty w nanomolekule lek dłużej utrzymuje się w krwioobiegu i zostaje z niej uwolniony w określonych warunkach, np. przy odpowiednim pH [10]. Dodatkowo umożliwiają one selektywne dostarczenie substancji do miejsca działania, przez modyfikację zewnętrznej błony liposomów odpowiednimi ligandami specyficznymi dla konkretnych receptorów na powierzchni błon komórkowych [11]. Fosfolipidowa dwuwarstwa pęcherzyka, w którym zamknięta jest substancja czynna, ponadto stanowi dla niej ochronę przed szkodliwymi czynnikami zewnętrznymi, takimi jak wysoka temperatura, światło czy niekorzystne pH środowiska. Kolejnym atutem opisywanej technologii jest mnogość substancji leczniczych, dla których liposomy mogą stanowić nośnik.

Należą do nich hormony, antybiotyki, leki przeciwwirusowe, przeciwnowotworowe, przeciwgrzybicze, przeciwzapalne, a także właśnie witaminy [12].

Witamina C jest najbardziej nietrwała pośród wszystkich witamin. W roztworach wodnych ulega rozkładowi w środowisku alkalicznym lub obojętnym, a największą trwałość wykazuje przy 
pH 4–6. Ponadto jest wrażliwa na działanie wolnych rodników, podwyższonej temperatury, tlenu, miedzi i żelaza oraz jonów metali [13].

Kolejnym ograniczeniem w skutecznej suplementacji diety witaminą C jest jej metabolizm. Choć dość dobrze, bo w ok. 70–80% wchłania się ona z przewodu pokarmowego, to może ulec tam częściowej degradacji zwłaszcza w obecności jonów metali czy substancji o działaniu utleniającym [5]. Ponadto ze względu na jej dobrą rozpuszczalność w wodzie i wiązanie się z białkami osocza w niewielkim stopniu nadmiar, który nie zostanie zaabsorbowany przez tkanki, szybko zostaje usunięty drogą nerkową [13]. Liposomalna postać witaminy C wydaje się zatem obiecującym rozwiązaniem w efektywnym uzupełnianiu jej niedoborów. Badania wykazały, że zamknięty w liposomie kwas askorbinowy charakteryzuje się większą stabilnością niż w wolnej postaci [14]. 

Rys. 1. Schemat budowy liposomu

Porównano trwałość tych dwóch form witaminy C w warunkach narażenia na szkodliwe czynniki, takie jak obecność miedzi, lizyny oraz oksydazy askorbinowej. Okazało się, 
że wolny kwas askorbinowy w obecności miedzi uległ całkowitej degradacji już po 30 godzinach, z kolei jego poziom postaci liposomalnej po 50 dniach był tylko o 18% mniejszy niż w liposomach przechowywanych bez tego metalu. Przy ekspozycji na lipazę i oksydazę askorbinową efekt ochronny liposomów był jeszcze większy. 

Ponadto zamknięcie w lipidowej mikrokapsułce znacznie poprawia parametry farkamokinetyczne witaminy C [14]. Udowodniono, że dla postaci liposomalnej wyższe są wartości maksymalnego stężenia we krwi po podaniu tej samej dawki, większa jest objętość dystrybucji (AUC) , wydłużony jest czas od podania leku do osiągnięcia jego maksymalnego stężenia we krwi (Tmax) oraz okres półtrwania (T1/2). Wskazuje to, 
że obecność liposomów zwiększa biodostępność witaminy C.

Okazuje się, że zamknięcie witaminy D w liposomach powoduje zwiększenie jej stabilności w procesach produkcyjnych i zmniejszenie wrażliwości na działanie wolnych rodników.

Dodatkową korzyścią zastosowania technologii liposomalnej jest zmniejszenie drażniącego działania witaminy C na błonę śluzową przewodu pokarmowego [15].

Witamina D jest odporna na działanie podwyższonej temperatury i nie ulega degradacji podczas przechowywania. Charakteryzuje się trwałością w środowisku zasadowym, jest natomiast wrażliwa na działanie kwasów, wolnych rodników i promieniowania UV. Łatwo utlenia się w wodnych roztworach w obecności tlenu, a roztwory lipidowe działają na nią stabilizująco [1].

Okazuje się, że zamknięcie witaminy D w liposomach powoduje zwiększenie jej stabilności w procesach produkcyjnych [16] i zmniejszenie wrażliwości na działanie wolnych rodników [17]. 

Ponadto zastosowanie tej technologii daje możliwość...

Pozostałe 70% treści dostępne jest tylko dla Prenumeratorów

Co zyskasz, kupując prenumeratę?
  • Roczną prenumeratę dwumiesięcznika Food Forum w wersji papierowej lub cyfrowej,
  • Nielimitowany dostęp do pełnego archiwum czasopisma,
  • Możliwość udziału w cyklicznych Konsultacjach Dietetycznych Online,
  • Specjalne dodatki do czasopisma: Food Forum CASEBOOK...
  • ...i wiele więcej!
Sprawdź

Przypisy