Doksylamina w leczeniu bezsenności – lek znany, ale czy na pewno prawidłowo stosowany?

Ostatnio obserwujemy trend ponownego wprowadzania na rynek farmaceutyczny i rewitalizacji promocyjnej produktów leczniczych, które zawierają substancje czynne o parametrach farmakokinetyczno-farmakodynamicznych niekoniecznie zgodnych ze wskazaniami, w jakich mają być stosowane. Jednym z przykładów takiej promocji jest doksylamina, która w reklamach jest sugerowana jako optymalny lek do leczenia bezsenności. 

Doksylamina – działanie i interakcje

Z uwagi na profil farmakodynamiczny, a w szczególności działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów H1 – jest to prawda. Jednak lek ten niesie ze sobą wielowątkowe ryzyka, o których już reklama nie informuje, a powinna, by leku nie stosowały populacje o szczególnym zagrożeniu wystąpieniem właśnie objawów niepożądanych [1, 2, 3, 4, 5]. 
Doksylamina jest lekiem wykazującym antagonizm w stosunku do ośrodkowych receptorów H1, dodatkowo wykazuje działanie antycholinergiczne wynikające z antagonizmu głównie w stosunku do receptorów M1 oraz M5. Lek ulega metabolizmowi wątrobowemu z udziałem 3 izoenzymów cytochromu P450 – CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9 do trzech metabolitów. Głównymi szlakami metabolizmu są N-demetylacja, N-utlenianie, hydroksylacja, N-acetylowanie, N-dealkilacja oraz rozpad wiązania eterowego. Okres półtrwania leku wynosi 10–13 h u zdrowych, młodych, dorosłych osób, natomiast u osób w podeszłym wieku, a także u pacjentów z otyłością do 12–16 h, co czyni nieracjonalnym stosowanie tego leku w tych populacjach pacjentów z uwagi na opisane czasy wynikające wprost z profilu farmakokinetycznego w specyficznych populacjach pacjentów. Niestety w tych właśnie populacjach mamy do czynienia z zaburzeniami snu i poszukiwaniem optymalnych rozwiązań opartych o farmakoterapię. Doksylamina jes...